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Publié par Jean-Pierre FORESTIER

Clofoctol used in the treatment of Covid. Is this really new?

“Covid-19: is clofoctol the “miracle” molecule of the Institut Pasteur?” Let’s hope!
I had already proposed clofoctol on April 19, 2020.

I considered clofoctol to be a specific therapy for people (Brocoli-Beurk) who overexpress the bitterness receptor TAS2R38, AND who are also the most predisposed to severe forms of Covid-19.

Will clofoctol be a universal therapy? 
No, but it could be.

Clofoctol, an agonist of a fixed immune system, would be effective in early treatment, regardless of the SARS-CoV-2 variant, and even as soon as a Covid is suspected.

L’essentiel

« Covid-19 : le clofoctol est-il la molécule « miracle » de l'Institut Pasteur ? ». Espérons !
J’avais déjà proposé le clofoctol le 19 avril 2020.
Je le considérais comme une thérapie spécifique des personnes (
les Brocoli-Beurk) qui expriment préférentiellement le Récepteur à l'amertume TAS2R38, et qui sont aussi les plus prédisposées aux formes sévères du Covid-19.
Le clofoctol sera-t-il une thérapie universelle ? Non, mais il pourrait le paraître.

Activateur d'un système immunitaire fixe et non spécifique, le clofoctol serait efficace dans un traitement précoce, quelque soit le variant du SARS-CoV-2   

I had already proposed Clofoctol!

How did this old medicine come out of the past?

My hypothesis about activating the bitterness receptors of the fixed immune system by lures makes old drugs eligible.”

Among these old drugs, I had already proposed clofoctol in my article published on April 19, 2020: Taste. Bitterness to cure ... Broccoli-Beurk?

Coincidence? I don’t know, but that the Institut Pasteur in Lille comes to the same conclusions (by screening) as me is very encouraging! and "validates my hypothesis"

Bringing the work of two universities together:

Robert Lee et Noam Cohen (Department of Otorhinolaryngology-Head and Neck Surgery, Perelman School of Medicine, University of Pennsylvania)

Giordano Rampioni  (Department of Science, University Roma Tre, Rome, Italy)

I was considering clofoctol
- like a quinolones  mime (agonist of TAS2R38)
- As eligible for specific treatments for people who overexpress the TAS2R38 bitterness receptor. (The Brocoli-Beurk)

The Brocoli-Beurk
- don’t like the bitterness of phenylthiocarbamide (the bitterness molecule of broccoli, Brussels sprouts, etc.).
- are predisposed to chronic rhino-sinusitis, obesity, dental caries, and … severe forms of Covid-19 (e.g., Navajo Indians).

I concluded: Would clofoctol help Broccoli-Beurk in their fight against Covid-19? in early therapy and prevent their lung complications»

Universal therapy?

BUT, be careful. If Pasteur Lille Institut imagines that clofoctol is a "universal" drug, he could face bitter disappointments.

In addition to TAS2R38, clofoctol only is an agonist of TAS2R4 and TAS2R16 bitterness receptors.    
So not the TAS2R10.

Would clofoctol only be helpful in Broccoli-Beurk?

While Broccoli-Beurk are the most susceptible to the severe forms of Covid-19, Broccoli-Miam are usually only mildly shaped. 
In Broccoli-Miam, do “lymphocytes sentinelles” cause sufficient activation of the fixed immune system to destroy the virus?

My hypothesis regarding the results brought by clofoctol are as follows:
- As a TAS2R38 agonist, clofoctol will be effective for Brocoli-Beurk (most at risk).
- As a TAS2R4 and 16 agonist, for Broccoli-Miam, clofoctol will do little to improve Covid-related disorders, which are anyway benign

Clofoctol is used in the treatment of respiratory tract …, nose and throat diseases.
Aren’t these symptoms of Covid? Could clofoctol not be used with suspected COVID therapy without repositioning?
Before Covid is confirmed.

 

Miracle ?

« Covid-19 : le clofoctol est-il la molécule « miracle » de l'Institut Pasteur ? » annonce Céline Deluzarche dans Futura-Science du 21 octobre 2020 ...

... reprenant une dépêche de l’AEF info :

« Pasteur Lille obtient 5 M€ de LVMH pour repositionner un ancien médicament, l’Octofene [clofoctol], sur le traitement du Covid »

Ce qui constitue évidemment une double bonne nouvelle.

J’avais déjà proposé le Clofoctol !

Comment ce vieux médicament est-il ressurgi du passé ?

« Mon hypothèse sur l’activation du système immunitaire fixe des récepteurs à l’amertume par des leurres rend éligibles d’anciens médicaments. »


Parmi ces anciens médicaments, j’avais déjà proposé le clofoctol dans mon article mis en ligne le 19 avril 2020 :
Goûter. L’amertume pour soigner ... les Brocoli-Beurk ?

Coïncidence ? Je ne sais pas, mais que l'Institut Pasteur de Lille arrive aux mêmes conclusions que moi est très encourageant ! valide hautement mes hypothèses
Et montre, et ce n'est pas la première fois, que la réflexion humaine peut être plus rapide que le screening aveugle.

En rapprochant les travaux de deux équipes :
Robert Lee et Noam Cohen du Département d’Oto-rhino-laryngologie de la Perelman School of Medicine de l'Université de Pennsylvanie (USA)
Giordano Rampioni
et ses collègues du Département des Sciences, de l’Université Roma Tre (Italie)

Je considérais le clofoctol = [2-(2,4-dichlorobenzyl)-4-(1,1,3,3-tétraméthylbutyl)phenol]
- Comme 
un mime des quinolones) _

- Comme éligible aux traitements spécifiques des personnes qui sur-expriment le Récepteur à l’amertume TAS2R38.
Cette particularité individuelle rend insupportable aux Brocoli-Beurk l’amertume du phénylthiocarbamide (la molécule d’amertume des brocolis, choux de Bruxelles, etc.). Les Brocoli-Beurk sont par ailleurs prédisposés à la rhino-sinusite chronique, à l’obésité (par exemple les Indiens Navajo).

Criblages

 "Nous avons testé plus de 2 000 médicaments et fin mai, une molécule a été identifiée après une cascade de criblages" déclare Benoît Déprez, chercheur dans un laboratoire Inserm-université de Lille-Pasteur Lille, et fondateur et conseiller stratégique d’Apteeus.

Ne serait-il pas possible de réduire considérablement le nombre de tests/criblages en rapprochant les différents travaux de la communauté scientifique? en utilisant de très larges bibliographies.

Certains, évoquant l’esprit de Ian Flemming espèrent-ils la sérendipité ? Mais elle ne peut toucher (de sa grâce) que ceux qui ont une très large culture scientifique et même plus que scientifique.
J’aime bien ce mot, sérendipité, il fleure bon l’œuvre de Stevenson. Je m’imagine adolescent, munie d’une carte énigmatique, partir à la recherche d'un trésor sur une île des Caraïbes, finir par trouver l’endroit mais constater amèrement que mes recherches ont été vaines.
Et découvrir le trésor au retour, par le plus pur des hasards.  

Malheureusement le clofoctol été retiré du marché français depuis 2005!)
L’ Octofene® semble encore disponible en
Italie sous le nom de Gramplus.

Indicazioni
Infezioni acute e croniche delle vie respiratorie superiori e loro annessi.
Infezioni tracheobronchiali. Trattamento antiinfettivo dopo interventi otorinolaringoiatrici.

  

Thérapie universelle ?

MAIS, attention. Si Pasteur Lille s’imagine que le clofoctol est un médicament « universel », il  pourrait aller au devant d’amères déconvenues. (comme l’hydroxychloroquine ; ou la colchicine au Canada)

Outre le TAS2R38, le clofoctol active aussi les Récepteurs à l’amertume TAS2R4 et TAS2R16.
Mais pas le TAS2R10.

Le clofoctol ne sera-t-il efficace uniquement pour les Brocoli-Beurk ?

Non, mais il pourra le paraître.

Mes hypothèses concernant les résultats apportés par le clofoctol sont les suivantes :
- Comme activateur de TAS2R38, le clofoctol sera efficace pour les Brocoli-Beurk.
- Comme activateur de TAS2R4 et de 16, le clofoctol sera également efficace pour les Brocoli-Miam.

Diversité humaine

Il faudra bien un jour accepter que les traitements contre les Covid (et bien d'autres maladies, voir antibiotiques) doivent être personnalisés.
Le nier est un déni de la diversité humaine.

La bonne pratique serait de traiter différemment les Brocoli-Beurk et les Brocoli-Miam, en les identifiant au préalable. Voir Goûter pour prédire.

Bithérapie

En absence de repérage permettant d’évaluer/prédire si la malade est plutôt un Brocoli-Miam ou un Brocoli-Miam, une bi-thérapie qui activerait à la fois le TAS2R38 et le TAS2R10 pourrait être une option? Elle permettrait de cibler à la fois les Brocoli-Beurk et les Brocoli-Miam.

Une association clofoctol/hydroxychloroquine est-elle un rêve aussi inaccessible qu’une réconciliation des ego  

Les « vieux médicaments » reconnus comme activant à la fois TAS2R10 et 38 sont peu nombreux. Je peux citer la
Chlorphéniramine (Chlorphénamine)
     qui active non seulement TAS2R38, mais également le TAS2R10 ainsi que le
TAS2R14 (ce dernier pourrait avoir propriétés d’auto-amplification de la réponse) ainsi que cinq autres Récepteurs à l’amertume, dont le TAS2R4, 39 et 46.
Mais l’effet de la Chlorphéniramine est vraisemblablement modeste, comparable à celui du paracétamol (= Acétaminophène et qui n’active que le récepteur TAS2R39)

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H
Merci pour cette proposition / hypothèse qui tient compte de la diversité des êtres vivants, cela manque cruellement dans l'information proposée par les mass-média. En mesure d'élever le débat si on veut bien lui faire unz place dans le paysage informationnel.
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